Das Interaktionspotenzial der Proteinkinase-Inhibitoren
Krankenhauspharmazie, Stuttgart · 2018 · Heft 7 · S. 311 bis 320
Bibliografische Angaben
Zusammenfassung
Die Phase-I-Reaktionen im FremdstoiFmetabolismus werden primär über Cytochrom-P450(CYP)-Enzyme katalysiert. Von diesen hat das Isoenzym CYP3A4 den größten Einfluss. In den Fachinformationen der Proteinkinase-Inhibitoren („Victim Drugs“) finden sich Angaben zum Abbau der einzelnen Arzneimittel in Abhängigkeit von CYP3A4-Modulatoren („Perpetrator Drugs“), die zumeist aus klinischen Studien an Probanden gewonnen wurden. Dabei werden Modulatoren mit maximaler Effektstärke auf das jeweilige Enzym eingesetzt. Hierdurch wird ein Worst-Case-Szenario simuliert. Als CYP3A4-Hemmer werden bevorzugt Azol-Antimykotika wie Itr…