ZD4054, ein selektiver Endothelin-A-Rezeptor-Antagonist, reduziert die Invasion von Brustkrebszellen und zeigt synergistische Effekte mit Aromataseinhibitoren und Fulvestrant
M Smollich, M Götte, J Fischgräbe, I Radke, S Chen, L Kiesel, P Wülfing · Geburtshilfe und Frauenheilkunde · 2008 · Heft 04
Bibliografische Angaben
Zusammenfassung
Zielsetzung: Das Endothelinsystem mit Endothelin-1 (ET-1), Endothelin-A-Rezeptor (ETAR) und dem ET-1-synthetisierenden Endothelin-Converting Enzym-1 (ECE-1) spielt eine wichtige Rolle bei der Karzinogenese und Tumorprogression von Mammakarzinomen. Die Überexpression von ET-1, ETAR und ECE-1 korreliert hier mit aggressiven Parametern, Metastasierung und schlechterem Überleben. Über Bindung an ETAR induziert ET-1 verstärkte Proliferation, Antiapoptose und Invasion von Brustkrebszellen, weshalb der selektive ETAR-Antagonismus einen vielversprechenden Ansatz in der zielgerichteten Therapie des Mammakarzinoms darstel…