Isolierung, Strukturaufklärung und biologische Untersuchung eines neuen zyklischen Depsipeptids der TCM-Pflanze Ardisia crenata
R Reher, S Kehraus, S Annala, M Sylvester, M Kuschak, CE Müller, E Kostenis, GM König · Zeitschrift für Phytotherapie · 2015 · Heft 10
Bibliografische Angaben
Zusammenfassung
FR-900359 (1) ist ein zyklisches Depsipeptid, das strukturell eng mit dem pharmakologisch höchst wertvollen YM-254890 [1, 2] verwandt ist. Das aus der TCM-Pflanze Ardisia crenata (Primulaceae) isolierte FR-900359 inhibiert selektiv und hochpotent [IC50= 6,9 ± 1,3 nM] die Signaltransduktion von Gαq-Proteinen. Somit kann FR-900359 als pharmakologisches Werkzeug dienen, um die Wirkmechanismen neuer potenzieller Arzneistoffe zu detektieren sowie deren biologischen Effekt zu quantifizieren. Um den Pharmakophor dieses faszinierenden Naturstoffs zu bestimmen, wurde A. crenata auf weitere bioaktive Peptide untersucht. D…
