Entwicklung fluoreszenzmarkierter kleinmolekularer MMP-Inhibitoren zur in vivo optischen Bildgebung
A Faust, B Waschkau, J Waldeck, S Wagner, K Kopka, M Schäfers, W Heindel, C Bremer · RöFo - Fortschritte auf dem Gebiet der Röntgenstrahlen und der bildgebenden Verfahren · 2009 · Heft 05
Bibliografische Angaben
Zusammenfassung
Ziele: Aktivierte Matrixmetalloproteinasen (MMPs) sind in verschiedenen pathologischen Prozessen, wie Tumorwachstum und -metastasierung sowie Entzündungen hochreguliert und stellen somit ein wichtiges biologisches Target für die nicht-invasive molekulare Bildgebung dar. Sowohl Barbiturate als auch Hydroxamsäuren (CGS-25066) als nicht-peptidische MMP-Inhibitoren (MMPIs) zeichnen sich durch ein hohes Bindungspotenzial zu MMP-2 und -9 aus und können als Leitstrukturen für die Entwicklung von fluoreszenz-markierten MMPIs für die in vivo Bildgebung aktivierter MMPs dienen. In zwei konvergenten Synthesen erhält man di…
