Pharmakokinetik von Roflumilast bei gleichzeitiger oraler Gabe von Inhibitoren und Induktoren des Cytochrom (CYP) P450 Systems
G Lahu, A Hünnemeyer, B Hauns, K Zech, G Böhmer, C Gleiter, T Bethke · Pneumologie · 2010 · Heft 03
Bibliografische Angaben
Zusammenfassung
Rationale: Roflumilast (ROF) ist ein oral anwendbarer, selektiver PDE4 Inhibitor, der bei Patienten mit COPD die Lungenfunktion verbessert und Exazerbationen reduziert. Da ROF hauptsächlich hepatisch über CYP3 A 4 und CYP1 A 2 zum pharmakologisch wirksamen Hauptmetaboliten, dem Roflumilast N-Oxid (ROF-NO) verstoffwechselt wird, könnten die pharmakokinetischen Kenngrößen von ROF und ROF-NO durch Induktion und Inhibition beeinflusst werden. Methoden: In 5 Phase I Studien mit 84 gesunden Probanden (18–45 Jahre) wurden Plasmakonzentrationen von ROF und ROF-NO unter Einfluss von Erythromycin (irreversibler CYP3 A 4 I…