CareLit Fachartikel

Wirkung von weiblichen Hormonen (steady-state) auf die Pharmakokinetik von Roflumilast und Roflumilast-N-Oxid bei einer Einmalgabe

N Nassr, A Hünnemeyer, R Herzog, J Scholpp, G Lahu · Pneumologie · 2012 · Heft 02

Dokument
1049258
CareLit-ID
Jahr
2012
Publikation
PDF
nein
Metadaten
DOI
ja
zitierfähig

Bibliografische Angaben

Zeitschrift
Pneumologie
Autor:innen
N Nassr, A Hünnemeyer, R Herzog, J Scholpp, G Lahu
Ausgabe
Heft 02 / 2012
Seiten
–
Erschienen: 2012-02-23 00:00:00
ISSN
0934-8387
DOI
10.1055/s-0032-1302625

Zusammenfassung

Rationale: Roflumilast (ROF) ist ein oraler, selektiver Phosphodiesterase 4 (PDE4) Inhibitor für die Behandlung von schwerer COPD. ROF wird vor allem über Cytochrom P450 (CYP) 1A2 und 3A4 zu Roflumilast N-Oxid (RNO) metabolisiert, das zu >90% zur totalen PDE4 Inhibition (tPDE4i) von ROF beiträgt. RNO wird dann hauptsächlich von CYP3A4 abgebaut. Weibliche Hormone, wie Ethinylöstradiol und Gestoden, können den Metabolismus von CYP1A2 und 3A4 Substraten hemmen; daher wurden die pharmakokinetischen (PK) Effekte, sowie Sicherheit und Verträglichkeit bei einer gleichzeitigen Gabe mit ROF untersucht. Methoden: In einer…

Schlagworte

Pneumologie