Pharmakologische Charakterisierung von Indiplon mit dem Ziel der Entwicklung eines spezifischen PET-Radioliganden für die alpha1-Untereinheit des GABA A-Rezeptors
F Wegner, W Deuther-Conrad, M Scheunemann, P Brust, J Steinbach, A Wagner, K Wohlfarth · Aktuelle Neurologie · 2005 · Heft 10
Bibliografische Angaben
Zusammenfassung
Einleitung: Die positiv modulatorische Wirkung der Benzodiazepine an GABAA-Rezeptoren ist abhängig von der Existenz einer a- und g-Untereinheit, da die Benzodiazepin-Bindungstelle zwischen diesen beiden Untereinheiten liegt. Die a1-Untereinheit spielt eine wichtige Rolle bei der Vermittlung der Benzodiazepinwirkung sowie bei Schlafstörungen und Epilepsien. In diesem Projekt wurde ein neues „Non-Benzodiazepin“ (Indiplon) mit hoher Affinität für a1 pharmakologisch charakterisiert, um einen PET-Radioliganden für diese wichtige Untereinheit entwickeln zu können. Methoden: Als Expressionssystem der rekombinanten GABA…