Therapeutische Möglichkeiten durch Hemmung des Endothelin-A-Rezeptors beim Mammakarzinom in vivo

Hintergrund: Die Endothelin (ET)-Achse setzt sich aus den drei Isoformen eines 21-Aminosäure-Peptides, ET-1, ET-2 und ET-3, und den beiden G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, ETAR und ETBR, zusammen. Von den drei ET-Isoformen besitzt ET-1 die größte Bedeutung für Karzinogenese und Tumorprogression. Die tumorspezifischen ET-1 Wirkungen wie Proliferation, Antiapoptose und Angiogenese werden vornehmlich über ETAR vermittelt. In vorausgehenden Studien haben wir eine Überexpression von ET-1 und ETAR beim Mammakarzinom nachweisen können. Die ETAR-Expression war dabei mit aggressiveren Tumoren und einem signifikant schle…