Vergleich der Pharmakokinetik der PDE4-Inhibitoren Roflumilast und Cilomilast

Rationale: Roflumilast (ROF) und Cilomilast (CIL) sind oral anwendbare, selektive PDE4-Inhibitoren, die bei Patienten mit COPD klinisch geprüft worden sind. Im Vergleich zu CIL scheint ROF klinisch-therapeutische Vorteile zu haben. Gründe für die unterschiedliche Wirksamkeit könnten in der Pharmakokinetik (PK) der Substanzen liegen. Methoden: Experimentell bestimmte PK-Daten aus Phase I Studien mit ROF (500µg) bei gesunden Probanden (Alter 18–45 Jahre) werden publizierten Daten zu CIL (15mg) gegenübergestellt. Ergebnisse: ROF und CIL werden nach oraler Gabe schnell und fast vollständig resorbiert. Nach Einnahme…