Hemmung des Lipoxygenase- und Cyclooxygenaseweges im Arachidonsäure-Metabolismus durch Etofenamat

Zusammenfassung Der Einfluß von Etofenamat auf den Arachidonsäuremetabolismus wurde mit Hilfe verschiedener in vitro Testverfahren überprüft. Alle Untersuchungen machen deutlich, daß Etofenamat sowohl den Lipoxygenaseweg als auch den Zyklooxygenaseweg des AA-Metabolismus zu hemmen vermag. Für die Hemmung der Biosynthese von Leukotrien B4 in polymorphkernigen Leukozyten konnte eine IC50 von 1.2 × 10-5 M, für die Inhibition der PGE2-Freisetzung aus Makrophagen eine IC50 von 2.8 × 10-7M ermittelt werden. Diese Werte weisen Etofenamat im Vergleich zu Referenzsubstanzen als sehr aktiv aus.