Rolle von nukleären Rezeptoren beim hepatischen und intestinalen Medikamententransport

Zusammenfassung Die Bioverfügbarkeit von Medikamenten wird wesentlich durch die intestinale Resorption und den hepatischen „first-pass”-Effekt determiniert. Hierbei muss die betreffende Substanz mehrere Membranbarrieren überwinden, um in den systemischen Blutkreislauf zu gelangen. Dazu gehören die luminale (dem Darmlumen zugewandte) und die basolaterale (der Blutseite zugewandte) Membran der Darmepithelzelle. Diejenigen Substanzen, die einem hohen hepatischen „first-pass”-Effekt unterliegen, werden über die basolaterale (sinusoidale) Hepatozytenmembran aufgenommen, in der Leberzelle biotransformiert und über die…