ZEN-008: eine Phase I Studie mit einem zytotoxischen GnRH-Analogon (AN-152) bei Patientinnen mit fortgeschrittenen, GnRH-Rezeptor I exprimierenden Karzinomen
G Emons, O Hesse, A Günthert, C Gruendker, M Kaufmann, S Loibl, M Hamid-Werner · Geburtshilfe und Frauenheilkunde · 2006 · Heft 09
Bibliografische Angaben
Zusammenfassung
Hintergrund: GnRH-Rezeptoren werden häufig von Ovarial-, Mamma- und Endometriumkarzinomen exprimiert. GnRH-Rezeptoren können daher als Ziel einer Chemotherapie mit ZEN-008 (AN-152) genutzt werden. AN-152 besteht aus Doxorubicin, welches an [D-Lys(6)]-GnRH gekoppelt ist. Pharmakologische Studien zur Sicherheit dieses Medikaments bei Mäusen, Ratten und Hunden zeigten eine signifikante Reduktion des Kardiotoxizitäts-Potentials im Vergleich zu Doxorubicin. Die Studie untersucht Dosis limitierende Nebenwirkungen, die maximale tolerierte Dosis und die Pharmakokinetik. AN-152 wird in einem 3-wöchentlichen Schema an Pat…