Allosterische Kontrolle der ATP-induzierten SUR1/Kir6.2 Blockade
M Schwanstecher, B Pieper, M Beyer, M Schulz, C Schwanstecher · Diabetologie und Stoffwechsel · 2008 · Heft 04
Bibliografische Angaben
Zusammenfassung
Einleitung: ATP-sensitive Kaliumkanäle (KATP-Kanäle) sind von zentraler Bedeutung für die Sekretion von Insulin, wobei Blocker (z.B. Glibenclamid) und Öffner (z.B. Diazoxid) ihre spezifische pharmakologische Wirkung über unterschiedliche Bindungsstellen auf der Sulfonylharnstoffrezeptor (SUR)-Untereinheit des Kanals vermitteln. Die allosterische Interaktion zwischen diesen Bindungsstellen kann durch Punktmutationen innerhalb der Sulfonylharnstoff-bindenden Region in der zweiten transmembranären Domäne von SUR1 beeinflusst werden. Fragestellung: Die Wirkung einiger dieser Mutationen in der allosterischen Kontroll…