Wirksamer Metabolit bei Morphintherapie

Morphin führt über eine Bindung an μ-Rezeptoren zur Analgesie, aber auch zu Sedierung und Atemdepression. In der Leber wird Morphin über das Enzym UGT2B7 an Position 3 und Position 6 an Glucuronsäure gebunden, es entstehen Morphin-3-Glucuronid (M3G) und Morphin-6-Glucuronid (M6G). Dabei ist M6G ein starker Agonist am μ-Rezeptor – stärker als die Muttersubstanz. M3G weist demgegenüber eine deutlich schwächere Bindung auf. Zwei Heidelberger Wissenschaftler stellen nun eine Übersicht zum relativen Beitrag von Morphin und seiner Metaboliten zur analgetischen Wirkung vor.