Ein neuer kleinmolekularer Aurorakinase Inhibitor mit starker antiproliferativer Aktivität in humanen Karzinoid Zellen
K Fraedrich, J Schrader, G Keller, A Gontarewicz, A Kromminga, J Moll, T Brümmendorf, AW Lohse, M Bläker, D Benten · Zeitschrift für Gastroenterologie · 2008 · Heft 09
Bibliografische Angaben
Zusammenfassung
Die Ergebnisse konservativer Therapien bei fortgeschrittenen Gastroenteropankreatischen Neuroendokrinen Tumoren (GEP-NET) sind enttäuschend und neue antitumorale Therapieansätze sind erforderlich. Aurorakinasen spielen eine wichtige Rolle bei der Kontrolle des Zellzyklus, und deren unkontrollierte Expression kann zu Aneuploidie und Tumorwachstum führen. Immunhistochemisch wurden 10 humane Karzinoide und zehn Insulinome untersucht; trotz guten Differenzierungsgrades zeigte sich eine hohe Expression von Aurorakinase A. Zunächst wurden die antiproliferativen Eigenschaften eines neuen kleinmolekularen Aurorakinase I…