In vivo und in vitro Charakterisierung eines neuen selektiven Glukokortikoid Rezeptor Agonisten (SEGRA)

Einleitung: Kortikosteroide gelten, unter Inkaufnahme zahlreicher systemischer Nebenwirkungen, nach wie vor als hochwirksame Standardsubstanzen in der Therapie chronisch entzündlicher Darmerkrankungen (CED). Das bessere Verständnis deren transrepressiver und transaktivierender Eigenschaften führte zur Entwicklung neuer dissoziierter selektiver Glukokortikoid Rezeptor Agonisten (SEGRAs), mit deutlich geringerem Nebenwirkungsprofil bei erhaltener antiinflammatorischer Wirkung. Wir charakterisieren im Vergleich zu Dexamethason (Dex), den nicht-steroidalen, selektiven GR-Agonisten Compound A (CpdA; PNAS 2005) in vit…