Genotyp-abhänige Regulation der humanen hepatischen UDP-Glukuronosyltransferase UGT1A3 durch den Farnesoid X Rezeptor (FXR)

Einleitung: UDP-Glukuronosyltransferasen (UGT) sind eine Familie von Enzymen, die endogene und exogene Substrate metabolisiert. Polymorphismen (SNP) bewirken interindividuelle Unterschiede der Metabolisierung. In früheren Studien haben wir funktionelle SNPs im Exon 1 des UGT1A3 Gens sowie der dazugehörigen Promoterregion beschrieben und einen Einfluss auf die Induzierbarkeit durch nukleäre Rezeptoren identifiziert. Die Farnesoid X Rezeptor (FXR)-vermittelte Regulation spielt eine wesentliche Rolle beim Gallensäure-Stoffwechsel. Da UGT1A3 die Glukuronidierung von Gallensäuren katalysiert, war es Ziel dieser Studi…