Hohe antivirale Wirksamkeit von einem neuen L-Desoxycytidinderivat in Hepatitis B Virus infizierten humanen Hepatozyten in uPA/SCID Mäusen
E Matthes, T Volz, M Lütgehetmann, AW Lohse, LF Allweiss, J Petersen, M Dandri · Zeitschrift für Gastroenterologie · 2010 · Heft 08
Bibliografische Angaben
Zusammenfassung
Hintergrund: Die starke Suppression der viralen Replikation mit Nukleos(t)idanaloga haben den Verlauf der chronischen Hepatitis-B-Virus (HBV)-Infektion erheblich verbessert. L-Nukleosidanaloga, insbesondere L-Desoxycytidinderivate, gehören zu den wirksamsten antiviralen Substanzen. Innerhalb der Gruppe dieser L-Hydroxydesoxycytidin-Verbindungen weist β-L-2′,3′-didehydro-2′,3′-didesoxy-N4-hydroxy-5-fluorocytidin (L-Hyd4FC) mit einer ED50 von 0,05µM die höchste Selektivität für die HBV-Polymerase auf und gleichzeitig eine geringe Toxizitätin vitro. Ziel: Die Bestimmung der Aktivität von L-Hyd4FC in vivo mithilfe e…