Erster PCSK9-Hemmer
N.N. · MMW - Fortschritte der Medizin · 2016 · Heft 12 · S. 1 bis 1
Bibliografische Angaben
Zusammenfassung
_ Evolocumab (Repatha®) von Amgen ist ein vollhumaner, monoklonaler Antikörper, der selektiv das Enzym Proproteinkonvertase-Subtilisin/Kexin Typ 9 (PCSK9) hemmt. Das Enzym PCSK9 ist ein wichtiger Regulator des LDL-Cholesterin(LDL-C)-Plasmaspiegels: Es wird in der Leber gebildet und in das extrazelluläre Plasma sezerniert, wo es an den LDL-Rezeptor auf der Oberfläche von Leberzellen bindet. Die Bindung des Enzyms an den LDL-Rezeptor bewirkt, dass der Rezeptor nach seiner Aufnahme in die Zelle abgebaut wird, sodass weniger LDL-C-Rezeptoren exprimiert werden. Je mehr PCSK9 zur Verfügung steht, desto niedriger ist d…