Mechanismus der Blocker/Öffner Interaktion auf Sulfonylharnstoff-Rezeptoren
M Schwanstecher, A Toman, I Uhde, C Schwanstecher · Diabetologie und Stoffwechsel · 2007 · Heft 08
Bibliografische Angaben
Zusammenfassung
Einleitung: ATP-sensitive Kaliumkanäle (KATP-Kanäle) sind von zentraler Bedeutung für die Sekretion von Insulin, wobei Blocker (z.B. Glibenclamid) und Öffner (z.B. Diazoxid) ihre spezifische pharmakologische Wirkung über unterschiedliche Bindungsstellen auf der Sulfonylharnstoffrezeptor (SUR) – Untereinheit des Kanals vermitteln. Fragestellung: Die komplexe Interaktion dieser Bindungsstellen sollte genauer analysiert werden. Methodik: Wir haben zu diesem Zweck eine Serie von SUR-Mutationen konstruiert, die transient in COS-Zellen exprimiert und in Bindungsstudien charakterisiert wurden. Ergebnis: Die Experimente…