Aktivierung von Ciclesonid und Bildung lipophiler Fettsäure-Konjugate in vitro in der Rattenlunge
R Nave, B Schmidt, RP Hummel, A Wohlsen, R Herzog, K Zech · Pneumologie · 2005 · Heft 03
Bibliografische Angaben
Zusammenfassung
Einleitung: Ciclesonid (CIC), ein neues inhalatives Kortikosteroid (ICS) für die Asthma-Therapie, wird in der Lunge durch enzymatische Hydrolyse in den aktiven Metaboliten desisobutyryl-Ciclesonid (des-CIC) umgewandelt. In dieser Studie untersuchten wir den in vitro-Metabolismus von CIC, Beclomethason-Dipropionat (BDP) und Budesonid (BUD), insbesondere im Hinblick auf die Bildung von Fettsäure-Estern, einer Eigenschaft welche assoziiert ist mit einer verlängerten anti-entzündlichen Aktivität in der Lunge. Methoden: Präzisionsgeschnitte Gewebeproben aus Lungen von Wistar-Ratten (n=3) wurden jeweils für 24 Stunden…