Electron-Affillic Compounds for Labelling Hypoxie Cells : The Synthesis and Characterization of 1-[2-(2-Iodophenoxy)-Ethyl]-2-Nitroimidazole

Zusammenfassung Stark lipophile und proteingebundene Derivate von l-(2-phenoxy-äthyl)-2-nitroimidazol (PENI, RGW-609), einem bekannten Radiosensibilisator, wurden dargestellt, indem ein (IPENI) oder zwei (DIPENI) Jodatome in den Phenylring durch elektrophile Substitution eingeführt wurden. Die Elektroaffinität von allen drei Verbindungen, bestimmt durch Differential-Puls-Polarographie, war ähnlich der von MISO, einem Radiosensibilisator, der einer klinischen Erprobung unterzogen wurde; die PWerte waren jedoch 2-3 Größenordnungen höher als die von MISO und die %PD-Werte betrugen 30% in vitro verglichen mit 1% für…