6-Thio-GTP Derivate: Eine neue Möglichkeit der immunsuppressiven Therapie?
I Atreya, A Diall, D Poppe, G Fritz, R Dvorsky, M Grün, PR Galle, MF Neurath · Zeitschrift für Gastroenterologie · 2006 · Heft 09
Bibliografische Angaben
Zusammenfassung
Einleitung: In der Therapie der chronisch entzündlichen Darmerkrankungen gilt Azathioprin (Aza) als Goldstandart in der Remissionserhaltung. Die immunsuppressive Wirkung von Aza wird durch die Bindung seines Metaboliten 6-Thio-GTP an die GTPase Rac erklärt. Rac-gebundenes 6-Thio-GTP hemmst die GEF-Aktivität von Vav und die Aktivierung von Rac. Diese Blockade der Rac Aktivierung durch 6-Thio-GTP resultiert in einer Apoptoseinduktion in CD3/CD28 co-stimulierten T Lymphozyten. Der erfolgreiche Einsatz von Aza zur Behandlung von akuten Schüben der CED ist durch den verzögerten Wirkungseintritt von Aza limitiert, der…