Ein innovativer Ansatz für die immunsuppressive Therapie der CED: Identifizierung von vier hochpotenten 6-Thio-GTP Derivaten

Einleitung: In der Therapie der CED gelten Azathioprin (Aza) und 6-Mercaptopurin (6-MP) als Goldstandard für eine erfolgreiche Remissionserhaltung. Der Aza-Metabolit 6-Thio-GTP ist essentiell für die Aza-vermittelte Apoptoseinduktion und somit hauptverantwortlich für die immunsuppressive Kapazität dieses klassischen Immunsuppressivums. Die Bindung von 6-Thio-GTP an die GTPase Rac und die hiermit verbundene Hemmung der Rac-Aktivierung sind zentrale Elemente des Wirkprinzips von Aza. Um eine effektivere Blockade der Rac-Aktivierung und eine gesteigerte Immunsuppression zu erzielen, wurde 6-Thio-GTP chemisch modifi…