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AEZS-131 – ein hochselektiver ERK-Inhibitor: Charakterisierung und präklinische Testung im tripelnegativen Mammakarzinom (TNBC)

J Engel, I Seipelt, A Hönig, J Hahne, O Ortmann, M Teifel · Senologie - Zeitschrift für Mammadiagnostik und -therapie · 2012 · Heft 06

Dokument
925882
CareLit-ID
Jahr
2012
Publikation
PDF
nein
Metadaten
DOI
ja
zitierfähig

Bibliografische Angaben

Zeitschrift
Senologie - Zeitschrift für Mammadiagnostik und -therapie
Autor:innen
J Engel, I Seipelt, A Hönig, J Hahne, O Ortmann, M Teifel
Ausgabe
Heft 06 / 2012
Seiten
–
Erschienen: 2012-06-05 00:00:00
ISSN
1611-6453
DOI
10.1055/s-0032-1313402

Zusammenfassung

Einleitung: Überexpression von ERK wurde in 34% der trripelnegativen Mammakarzinomen beschrieben und ist mit Anthtrazyklinresistenz assoziiert. AEZS-131 ist ein oral wirksamer, hochselektiver Inhbitor von ERK ½, der in in vivo Modellen des Kolonkarzinoms Antitumoraktivität gezeigt hat. Methoden: AEZS-131 wurde in einem Panel von multiplen Rezeptortyrosinkinasen auf Selektivität getestet. Die Inhbition des zellulären Substrates von ERK ½Rsk-1 wurde mittels Western-Blot untersucht Der Wirkmechanismus wurde mittels FACS-Analyse untersucht. Spaltung von PARP als Parameter für Apoptoseinduktion wurde durch Western-Bl…

Schlagworte

Senologie - Zeitschrift für Mammadiagnostik und -therapie