AEZS-131– ein hochselektiver ERK-Inhibitor: Charakterisierung und präklinische Testung im tripelnegativen Mammakarzinom (TNBC)

Einleitung: Überexpression von ERK wurde in 34% der trripelnegativen Mammakarzinomen beschrieben und ist mit Anthtrazyklinresistenz assoziiert. (1). AEZS-131 ist ein oral wirksamer, hochselektiver Inhbitor von ERK ½. Der in in vivo Modellen des Kolonkarzinoms Antitumoraktivität gezeigt hat. Die vorliegende Studie untersucht den Wirkmechanismus und die Effektivität in in vitro Modellen des tripelnegativen Mammakarzinoms. Material und Methoden: AEZS-131 wurde in einem Panel von multiplen Rezeptortyrosinkinasen auf Selektivität getestet. Die Inhbition des zellulären Substrates von ERK ½ Rsk-1 wurde mittels Western-…